鹽酸普拉克索片的主要成份為鹽酸普拉克索?;瘜W(xué)名稱:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。那么,鹽酸普拉克索片的初始治療是怎樣呢?
鹽酸普拉克索片是一種非麥角類多巴胺打動劑。鹽酸普拉克索片的體外切磋顯現(xiàn),鹽酸普拉克索片對D2受體的特異性較高并具有純粹的內(nèi)涵活性,鹽酸普拉克索片對D3受體的親和力高于D2和D4受體。鹽酸普拉克索片與D3受體的這類連絡(luò)感化與帕金森氏病的相干性不明白。鹽酸普拉克索片療治帕金森氏病的切當(dāng)機(jī)制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關(guān)于。鹽酸普拉克索片的動物電生理測試顯現(xiàn),鹽酸普拉克索片可通過拿獲紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。
鹽酸普拉克索片口服吸收迅速完全。盡對生物利用度高于90%,鹽酸普拉克索片最大血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。鹽酸普拉克索片與食品一起服用不會降落普拉克索接收的程度,但會降落其接收速率。鹽酸普拉克索片顯現(xiàn)出線性動力學(xué)特點(diǎn),患者間血漿程度差別很小。鹽酸普拉克索片在人的身材內(nèi),普拉克索的血漿蛋白連絡(luò)度很低(小于20%),鹽酸普拉克索片的分布容量很大年夜(400普拉克索在男的體內(nèi)的代謝程度很低)。鹽酸普拉克索片以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。
鹽酸普拉克索片被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(dú)(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動),需要應(yīng)用本品。
鹽酸普拉克索片的初始治療:起始劑量為每日0.375mg,然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。
周劑量(mg)每日總劑量(mg)
13×0.1250.375
23×0.250.75
33×0.51.50
如果需要進(jìn)一步增加劑量,應(yīng)該以周為單位,每周加量一次,每次日劑量增加0.75mg。每日最大劑量為4.5mg。
然而,應(yīng)該注意的是,每日劑量高于1.5mg時,嗜睡發(fā)生率增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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