鹽酸普拉克索片的主要成份為鹽酸普拉克索?;瘜W名稱:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物。那么,鹽酸普拉克索片的注意事項有哪些呢?
鹽酸普拉克索片被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關”波動),需要應用本品。
鹽酸普拉克索片是一種非麥角類多巴胺打動劑。鹽酸普拉克索片的體外切磋顯現(xiàn),鹽酸普拉克索片對D2受體的特異性較高并具有純粹的內涵活性,鹽酸普拉克索片對D3受體的親和力高于D2和D4受體。鹽酸普拉克索片與D3受體的這類連絡感化與帕金森氏病的相干性不明白。鹽酸普拉克索片療治帕金森氏病的切當機制尚不清楚,目前以為與拿獲紋狀體的多巴胺受體關于。鹽酸普拉克索片的動物電生理測試顯現(xiàn),鹽酸普拉克索片可通過拿獲紋狀體與黑質的多巴胺受體而感化紋狀體神經(jīng)器官元放電頻率。
鹽酸普拉克索片口服吸收迅速完全。盡對生物利用度高于90%,鹽酸普拉克索片最大血漿液體濃度在服藥后1-3鐘頭之間顯現(xiàn)。鹽酸普拉克索片與食品一起服用不會降落普拉克索接收的程度,但會降落其接收速率。鹽酸普拉克索片顯現(xiàn)出線性動力學特點,患者間血漿程度差別很小。鹽酸普拉克索片在人的身材內,普拉克索的血漿蛋白連絡度很低(小于20%),鹽酸普拉克索片的分布容量很大年夜(400普拉克索在男的體內的代謝程度很低)。鹽酸普拉克索片以原型從腎臟分泌是普拉克索的首要清除門路。
鹽酸普拉克索片的注意事項:當腎功能損害的患者服用本品時,建議參照【用法用量】減少劑量。幻覺為多巴胺能受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森,聯(lián)合應用左旋多巴,可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應,應該減少左旋多巴用量。本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關,尤其對于帕金森病患者。在日?;顒又械耐蝗凰甙l(fā)作,有時沒有意識或預兆,但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應,建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經(jīng)發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應的患者,必須避免駕駛或操作機器,而且應該考慮降低劑量或終止治療。由于可能的累加效應,當患者在服用普拉克索時應慎用其它鎮(zhèn)靜類藥物或酒精(見【對駕駛和操作機器能力的影響】和【不良反應】)。有精神障礙的患者,如果潛在的益處大于風險,應僅用多巴胺能受體激動劑進行治療。普拉克索應避免與抗精神病藥物同時應用(見【藥物相互作用】)。應定期或在發(fā)生視覺異常時進行眼科檢查。應注意伴隨嚴重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關,建議監(jiān)測血壓,尤其在治療初期。已報道突然終止多巴胺能治療時會發(fā)生非神經(jīng)阻斷性惡性綜合癥的癥狀(見【用法用量】)。
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(實習編緝:陳志東)
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