來曲唑片的主要成份為來曲唑。化學名:1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。那么,來曲唑片的注意事項有什么呢?
來曲唑片為白色或類白色片。來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。來曲唑片當劑量達到0.5mg或更高時,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。來曲唑片在所有接受治療的患者中,來曲唑片的藥物在治療過程中對雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。
來曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。來曲唑片在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,來曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,來曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。來曲唑片可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。
來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來曲唑片會導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。來曲唑片在健康絕經(jīng)后女性中,單次應用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑,來曲唑片可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。來曲唑片在48-78小時可達到最強效果。來曲唑片的注意事項是:
1.對本品及其輔料過敏者禁用,絕經(jīng)前婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用;
2.本品應用于絕經(jīng)后婦女,如乳婦需使用本品,應注意本品對胎兒的潛在危險;
3.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標異常,而與肝轉(zhuǎn)移無關(guān);
4.老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調(diào)整劑量。
5.運動員慎用。
方舟健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,以上是方舟健客對本產(chǎn)品需要注意什么的解答,希望能夠?qū)δ兴鶐椭?,如果還有更多需要咨詢的,歡迎致電方舟健客服務電話:400-086-5111。
(實習編緝:鐘麗冰)
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