藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,酒石酸伐尼克蘭片可以與華法林合用嗎?
伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片與華法林合用:伐尼克蘭不改變?nèi)A法林的藥代動力學(xué)參數(shù)。凝血酶原時間(以INR計)不受伐尼克蘭影響。戒煙本身可能改變?nèi)A法林的藥代動力學(xué)參數(shù)。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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