布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑的孕婦用藥是怎樣呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結合率大約分別為50%和90%,布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的分布容積分別為4L/min和3L/min。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過結合反應失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉化為低糖皮質激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑適用于需要聯(lián)合應用吸入皮質激素和長效β2一受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質激素和"按需"使用短效β2一受體激動劑不能很好地控制癥狀的患者,或應用吸入皮質激素和長效β2一受體激動劑,癥狀已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特羅粉吸入劑針對患有COPD(FEV1≤預計正常值的50%)和伴有病情反復發(fā)作惡化的患者進行對癥治療,這些患者盡管長期規(guī)范的使用長效的支氣管擴張劑進行治療,仍會出現(xiàn)明顯的臨床癥狀。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的大部分劑量通過肝代謝轉化并通過腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的全身清除率高(大約1.4L/mim),布地奈德福莫特羅粉吸入劑終末清除半衰期平均為17小時。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑的孕婦用藥:對于本品或同時使用福莫特羅和布地奈德,沒有有關孕婦使用的臨床資料。一項來自大鼠的胚胎研究數(shù)據(jù)表明,沒有證據(jù)表明復方制劑會產(chǎn)生附加的影響。懷孕期婦女使用福英特羅還沒有充分的資料。動物試驗顯示,在很高的全身暴露量時,福莫特羅對生殖有不良反應。從大約2000名懷孕期婦女的數(shù)據(jù)表明,吸入布地奈德沒有增加致畸的危險性。動物試驗顯示糖皮質激素可致畸。在使用推薦劑量下,這種情況與人的相關性不大。動物試驗也已證實出生前過量(但低于致畸劑量范圍)接觸糖皮質激素,增大了子宮內(nèi)的發(fā)育遲緩、成年時心血管疾病和糖皮質激素受體密度、神經(jīng)遞質更新和行為的永久性改變風險。在懷孕期,本品僅被用于益處大于潛在危險時。應使用能適當控制哮喘的最低有效劑量的布地奈德。
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(實習編緝:張桂平)
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