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氨酚羥考酮片與羥考酮的藥物相互作用是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/17 1:34:18
    導(dǎo)讀:氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導(dǎo)致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。

氨酚羥考酮片為復(fù)方制劑,其組分為:每片含羥考酮5mg(相當(dāng)于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羥考酮片與羥考酮的藥物相互作用是怎樣呢?

氨酚羥考酮片大約4%的對乙酰氨基酚通過細(xì)胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進(jìn)一步被解毒。普遍認(rèn)為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會導(dǎo)致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時,氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導(dǎo)致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。

氨酚羥考酮片的鎮(zhèn)痛作用的確切機(jī)制尚不清楚。氨酚羥考酮片在腦與脊髓中發(fā)現(xiàn)了一些具有類阿片作用內(nèi)源性物質(zhì)的特異性CNS阿片受體,氨酚羥考酮片可能與羥考酮的鎮(zhèn)痛作用有關(guān)。氨酚羥考酮片通過直接作用于腦干呼吸中樞產(chǎn)生呼吸抑制作用,包括對二氧化碳和電刺激的反應(yīng)性降低。氨酚羥考酮片直接作用于咳嗽中樞而抑制咳嗽反射。氨酚羥考酮片在低于常規(guī)鎮(zhèn)痛劑量下可能會產(chǎn)生鎮(zhèn)咳作用。氨酚羥考酮片可導(dǎo)致瞳孔縮小,即使是完全很暗的環(huán)境中也會如此。氨酚羥考酮片在羥考酮過量的情況下可能會出現(xiàn)明顯的瞳孔散大而非瞳孔縮小。

氨酚羥考酮片與羥考酮的藥物相互作用:阿片類鎮(zhèn)痛藥可以增強(qiáng)骨骼肌松弛藥的神經(jīng)肌肉阻滯作用和呼吸抑制藥物的呼吸抑制程度。接受中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑如其他阿片類鎮(zhèn)痛藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類、其他鎮(zhèn)靜劑、中樞性止吐藥、鎮(zhèn)靜安眠藥或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑(包括酒精)的患者,聯(lián)合使用氨酚羥考酮片可以加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用。與上述藥物聯(lián)合用藥時,應(yīng)該減少其中一種或兩種藥物的劑量。同時服用抗膽堿能藥可以引起麻痹性腸梗阻。對于已經(jīng)接受或正在接受本品的患者,在給予混合激動劑/拮抗劑的鎮(zhèn)痛藥(即噴他佐新、納布啡和布托啡諾)時應(yīng)慎重,因為此類藥物可以降低羥考酮的鎮(zhèn)痛作用和/或加速戒斷癥狀。

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(實習(xí)編緝:張桂平)

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