丙戊酸鎂緩釋片具有抗驚厥、抗躁狂作用。其機理一般認為丙戊酸類藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸類藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。那么,丙戊酸鎂緩釋片的藥代動力學會如何呢?
丙戊酸鎂緩釋片適用于每天需要500mg丙戊酸鎂控制病情的患者:本品口服每次250mg,每天2次,并遵醫(yī)囑,根據(jù)病情、血藥濃度逐漸加量,最高劑量不應高于普通片的每日最高劑量。
丙戊酸鎂緩釋片的藥代動力學會:本品為緩釋片,服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達峰時間為14.0±6.5小時;相對生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時;多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。
丙戊酸鎂緩釋片在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,可達85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應。本品主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
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(實習編緝:陳志方)
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