與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長，蛋白結(jié)合率低，無活性代謝物。應(yīng)用托吡酯片治療時需要監(jiān)測血漿托吡酯濃度以達(dá)到最佳療效嗎？

妥泰托吡酯片的主要成份是托吡酯。化學(xué)名：2,3:4,5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式：C12H21NO8S，分子量：339.36，為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類白色。妥泰托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。妥泰托吡酯片用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

妥泰托吡酯片對成人和兒童皆推薦從低劑量開始治療，然后逐漸增加劑量，調(diào)整至有效劑量。片劑不要拈碎。妥泰托吡酯片治療成人和兒童部分性癲癇發(fā)作有效。在對照的加用治療試驗中，已證實托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關(guān)性。尚無證據(jù)證明托吡酯在人類中有耐受性，在成人部分性癲癇發(fā)作患者中進(jìn)行的劑量范圍研究得出，劑量大于400mg/日（600、800和1000mg/日）并不增加療效。應(yīng)用妥泰托吡酯片治療時，不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度以達(dá)到最佳療效。妥泰托吡酯片加用苯妥英治療時，僅有極少數(shù)病例需調(diào)整苯妥英的用量以達(dá)到最佳臨床療效。在妥泰托吡酯片加用治療期間，加用或停用。

妥泰托吡酯片注意事項：包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥，以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在成人的臨床試驗中，每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下停藥過程可加速。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān)，而與年齡無關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時間可能需10-15天，而腎功能正常的患者只需4-8天。對所有患者的劑量調(diào)整均應(yīng)依據(jù)臨床療效進(jìn)行（如控制發(fā)作，避免副作用），并且需了解對于已知有腎臟損害的患者。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）