西洛他唑片為口服藥,使用時成人每次口服西洛他唑片100mg,1天2次;也可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。需注意出血患者;妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。那么,西洛他唑片的藥物相互作用有什么內(nèi)容呢?
西洛他唑片的藥代動力學(xué)是:口服后在腸道內(nèi)迅速被吸收,3小時后達(dá)到血藥濃度的峰值,成人一次口服100mg,最高血藥濃度為763.9ng/mL,半衰期α相為2.2小時,β相為18小時,連續(xù)給藥4日,每日2次,未發(fā)現(xiàn)血藥濃度蓄積上升。動物實驗證實:給藥1-4小時后,幾乎在所有組織內(nèi)達(dá)到最高濃度,尤其胃,肝,腎處濃度較高,以后伴隨血藥濃度的降低而迅速下降。給藥72小時后,給藥量的42.7%經(jīng)尿,61.7%經(jīng)糞便排泄,給藥48小時后,膽汁中的排泄率為31.7%.
西洛他唑片的藥物相互作用是:與抗凝藥(華法林等)、抑制血小板聚集的藥物(阿司匹林、噻氯匹定等)、血栓溶解藥尿激酶、r-TAP(tissueplasminogenactivator組織纖維蛋白溶解原激活劑):、前列腺素E1制劑及其衍生物(前列地爾、前列腺素類等)等合用時,由于培達(dá)(西洛他唑片)具有對血小板聚集的抑制作用,與上述藥物合用,有可能促進(jìn)出血或加重出血;與以上藥物合用時,為了減少出血等副作用,應(yīng)認(rèn)真地進(jìn)行血液凝固方面的檢查等。與阻礙藥物代謝酶(CYP3A4)的藥物(紅霉素、西咪替丁等)、成為藥物代謝酶(CYP3A4)基質(zhì)的藥物地爾硫卓(硫氮卓酮)等:、阻礙藥物代謝酶(CYP2C19)的藥物(奧美拉唑等)合用時,有可能使培達(dá)(西洛他唑片)的血中濃度上升,培達(dá)(西洛他唑片)的作用可能增強,合用時應(yīng)注意減量,并從低劑量開始給藥,還應(yīng)注意不要與葡萄汁同時服用藥物過量:有關(guān)人體過量服用培達(dá)(西洛他唑片)的資料有限。過量用藥的急性癥狀表現(xiàn)為過強的藥理作用,表現(xiàn)為嚴(yán)重的頭痛、腹瀉、低血壓、心動過速,還有可能會有心律不齊。應(yīng)注意觀察病人并給予輔助治療。由于西洛他唑與蛋白的結(jié)合率高,在血液透析和腹膜透析時不易被有效的去除
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(實習(xí)編輯:林炳揚)
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