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鹽酸伐地那非片對精子活動度和形態(tài)有影響嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/23 14:46:01
    導(dǎo)讀:鹽酸伐地那非片對精子活動度和形態(tài)的影響:在一項(xiàng)安慰劑對照,日服伐地那非20mg共六個(gè)月的臨床試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)伐地那非對精子濃度,數(shù)量,活動度或形態(tài)有影響。

生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,鹽酸伐地那非片對精子活動度和形態(tài)有影響嗎?

伐地那非達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合(約為95%),這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。

伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。

伐地那非在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),其終末半衰期為4-5小時(shí)??诜盟幒?,伐地那非以代謝物的形式排泄,大部分通過糞便排泄(91-95%),小部分通過尿液排泄(2-6%)。

鹽酸伐地那非片對精子活動度和形態(tài)的影響:在一項(xiàng)安慰劑對照,日服伐地那非20mg共六個(gè)月的臨床試驗(yàn)中,未發(fā)現(xiàn)伐地那非對精子濃度,數(shù)量,活動度或形態(tài)有影響。另外,伐地那非對睪酮、黃體生成素或卵泡刺激素的血清水平也無影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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