加巴噴丁膠囊的主要成份:加巴噴丁。的生物利用度與劑量不成比例,當劑量增加時,生物利用度下降。那么,加巴噴丁膠囊的藥理作用會如何呢?
加巴噴丁膠囊的性狀:為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色顆粒和粉末。
加巴噴丁膠囊用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。
加巴噴丁膠囊的用法用量是:第一次睡前服300毫克、以后每天增加30毫克、用量可以高達每天3600毫克上述劑量需分三次服用。
加巴噴丁膠囊的藥理作用:抗驚厥作用的機制尚不明確,但動物試驗提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發(fā)作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。加巴噴丁在結構上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關,但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用,它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發(fā)現(xiàn),加巴噴丁濃度達到100μM時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾硫標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反,故目前尚無任何關于加巴噴丁對NMDA受體作用的統(tǒng)一認識。
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(實習編緝:陳志方)
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