恩替卡韋分散片為白色或類白色片。為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。那么,恩替卡韋分散片的功能主治會如何呢?
恩替卡韋分散片主要成份為:恩替卡韋;化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。
恩替卡韋分散片的功能主治會:本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋分散片患者應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。腎功能不全在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學(xué),特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應(yīng)調(diào)整用藥劑量。肝功能不全肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。治療期關(guān)于本品的最佳治療時間,以及與長期的治療結(jié)果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
恩替卡韋分散片的藥代動力學(xué)會:
吸收:健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
食物對口服吸收的影響:進食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。因此,本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
分布藥代動力學(xué)資料表明,其表觀分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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