磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為磷酸西格列汀。那么，磷酸西格列汀片會(huì)出現(xiàn)哪些超敏反應(yīng)呢？

磷酸西格列汀片的代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者口服給藥100mg劑量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52&mu；M&bull；hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。磷酸西格列汀片服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。

磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。磷酸西格列汀片的絕對(duì)生物利用度大約為87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同時(shí)服用對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響，磷酸西格列汀片可以與或不與食物同服。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者單劑靜脈注射100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。磷酸西格列汀片可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。

磷酸西格列汀片主要以原型從尿中排泄，磷酸西格列汀片的代謝僅是次要的途徑。磷酸西格列汀片大約79%是以原型從尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]標(biāo)記后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測(cè)到大約16%的放射活性。檢測(cè)到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對(duì)于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。磷酸西格列汀片的體外試驗(yàn)證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測(cè)出的放射性活性約100%。

磷酸西格列汀片口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。磷酸西格列汀片的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。磷酸西格列汀片是人類有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對(duì)西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運(yùn)的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對(duì)西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片的超敏反應(yīng)，包括過敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹、皮膚血管炎以及剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）