磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為磷酸西格列汀。那么，磷酸西格列汀片與黃酰脲類物聯(lián)合使用是怎樣呢？

磷酸西格列汀片的代動力學特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。磷酸西格列汀片對健康受試者口服給藥100mg劑量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52&mu；M&bull；hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時。磷酸西格列汀片服用100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。

磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學指標大體相似。磷酸西格列汀片的絕對生物利用度大約為87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同時服用對藥代動力學沒有影響，磷酸西格列汀片可以與或不與食物同服。磷酸西格列汀片對健康受試者單劑靜脈注射100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。磷酸西格列汀片可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。

磷酸西格列汀片主要以原型從尿中排泄，磷酸西格列汀片的代謝僅是次要的途徑。磷酸西格列汀片大約79%是以原型從尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]標記后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。磷酸西格列汀片的體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片對健康受試者口服[14C]標記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測出的放射性活性約100%。

磷酸西格列汀片口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時，腎清除率大約為350mL/min。磷酸西格列汀片的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。磷酸西格列汀片是人類有機陽離子轉(zhuǎn)運子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導了腎臟對西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片與黃酰脲類物聯(lián)合使用時發(fā)生低血糖：在本品單藥治療或與已知不導致低血糖的藥物（即：二甲雙胍或吡格列酮）進行聯(lián)合治療的臨床試驗中，接受本品治療的患者報告的低血糖發(fā)生率與安慰劑組相似。與其它抗高血糖藥物和磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時的情況相似，當本品與已知可導致低血糖的磺酰脲類藥物聯(lián)合使用時，磺酰脲類藥物誘導的低血糖發(fā)生率高于安慰劑組（參見不良反應）。因此，為了降低磺酰脲類藥物誘導發(fā)生低血糖的風險，可以考慮減少磺酰脲類藥物的劑量。目前尚未充分研究本品與胰島素的聯(lián)合使用。

方舟健客藥店以經(jīng)營腫瘤、肝病、神經(jīng)精神、眼科、風濕免疫、皮膚性病等疾病?？扑幤窞樘厣鼍W(wǎng)絡的推廣，并在醫(yī)藥學專業(yè)知識水平，熱情專業(yè)的服務態(tài)度，以及完善的服務流程等方面獲得顧客信賴。同時也更注重網(wǎng)絡推廣及服務的個性化和持續(xù)性。歡迎您撥打方舟健客的訂購熱線400-086-5111進行訂購！

（實習編緝：張桂平）