在癲癇發(fā)作的治療中，抗癲癇藥物有特殊重要的意義。抗癲癇藥物可通過兩種方式來消除或減輕癲癇發(fā)作，一是影響中樞神經(jīng)元，以防止或減少他們的病理性過度放電；其二是提高正常腦組織的興奮閾，減弱病灶興奮的擴(kuò)散，防止癲癇復(fù)發(fā)。一般將60年代前合成的抗癲癇藥如：苯妥英鈉、卡馬西平、乙琥胺、丙戊酸鈉等稱為老抗癲癇藥，其中苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、丙戊酸鈉是目前廣泛應(yīng)用的一線抗癲癇藥。左乙拉西坦片(開浦蘭)的主要成份是左乙拉西坦。化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，分子式：C8H14N2O2，分子量：170.21。為橢圓形薄膜包衣片（250mg為藍(lán)色片，500mg為黃色片，1000mg為白色片），除去包衣后均顯白色。左乙拉西坦片(開浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。那么，左乙拉西坦片會(huì)影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度嗎？

左乙拉西坦片(開浦蘭)的藥物相互作用如下：

1.體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時(shí)左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細(xì)胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%)，不易產(chǎn)生因與其他藥物競(jìng)爭(zhēng)蛋白結(jié)合位點(diǎn)所致臨床顯著性的相互作用。

3.臨床藥代動(dòng)力學(xué)研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，通過藥代動(dòng)力學(xué)篩選評(píng)估了藥物之間的潛在藥代動(dòng)力學(xué)相互作用。

4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用：

(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對(duì)難治性的癲癇病人，苯妥英藥代動(dòng)力學(xué)特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應(yīng)用也不影響左乙拉西坦片(開浦蘭)的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg，每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動(dòng)力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg，每日2次，不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度，或其血漿

(3)清除率，或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。

(4)對(duì)安慰劑對(duì)照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進(jìn)行了評(píng)估，數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）