藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,非洛地平緩釋片也是如此,那么,可以與細(xì)胞色素P450抑制劑合用嗎?
本品的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化合物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見(jiàn)改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類(lèi)食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時(shí),本品的生物利用度大約增加2倍。未見(jiàn)桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。
高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。
本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無(wú)活性)濃度增高。
細(xì)胞色素P450抑制劑:強(qiáng)的CYP3A4抑制劑,如吡咯類(lèi)抗真菌藥(伊曲康唑、酮康唑),大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素(紅霉素)和HIV蛋白酶抑制劑。合用伊曲康唑可使非洛地平Cmax增加6倍,AUC增加6倍。合用紅霉素導(dǎo)致非洛地平Cmax和AUC升高約2.5倍。與強(qiáng)的CYP3A4抑制劑的合用應(yīng)避免。
葡萄柚汁抑制CYP3A4。同時(shí)服用非洛地平和葡萄柚汁導(dǎo)致Cmax和AUC升高約2倍。這種合用應(yīng)避免。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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