恩替卡韋膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色小丸。主要成分為恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,老年患者使用恩替卡韋膠囊是怎樣呢?
恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋膠囊中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。
恩替卡韋膠囊在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋膠囊抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋膠囊對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋膠囊與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,恩替卡韋膠囊不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。
恩替卡韋膠囊的老年患者用藥:由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加恩替卡韋膠囊的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對恩替卡韋膠囊的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發(fā)生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數(shù)腎功能有所下降,因此應注意藥物劑量的選擇,并且監(jiān)測腎功能。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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