恩替卡韋膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋?；瘜W名稱：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，服用恩替卡韋膠囊會出現(xiàn)惡心癥狀嗎？

恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除，恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

恩替卡韋膠囊對健康受試者口服用藥后，恩替卡韋膠囊被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊對食物口服吸收的影響，恩替卡韋膠囊進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋膠囊會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。

恩替卡韋膠囊的藥代動力學資料表明，恩替卡韋膠囊表觀分布容積超過全身液體量，這說明恩替卡韋膠囊廣泛分布于各組織。恩替卡韋膠囊的體外實驗表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋膠囊最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。

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（實習編緝：鐘麗冰）