枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份會如何呢?
枸櫞酸他莫昔芬片的主要成份:枸櫞酸他莫昔芬。其化學(xué)名稱為:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。分子式:C26H29NO·C6H8O7。分子量:563.65。
枸櫞酸他莫昔芬片治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應(yīng):精神錯亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速??诜?0mg后6~7.5小時,在血中達最高濃度,T1/2β:7~14小時,4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2β大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5??诜?3天時仍可從糞便中檢測得到。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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