替比夫定片用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。那么，替比夫定片停止治療后會出現(xiàn)乙型肝炎病情的加重嗎？

替比夫定片是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物，替比夫定片具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被細胞激酶磷酸化，轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為14小時。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭，抑制該酶活性。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止，從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定片同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑，而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定片在濃度達l0μM時，在HepG2細胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

替比夫定片在表達HBV的人肝癌細胞系2.2.15和感染鴨乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鴨肝細胞中，替比夫定片抑制病毒合成的半數(shù)有效濃度(EC50)約為0.2μM。替比夫定片在細胞培養(yǎng)中替比夫定與阿德福韋酯的抗HBV活性有疊加作用，且不被艾滋病病毒核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑地達諾新和司他夫定所拮抗。替比夫定片對人免疫缺陷病毒(HIV)I型無活性(EC50值(200(M)，而且不拮抗阿巴卡韋、地達諾新、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、替諾福韋或齊多夫定的抗HIV活性。

替比夫定片停止治療后乙型肝炎病情的加重：當慢性乙型肝炎病人停止抗乙型肝炎治療后，已經(jīng)有重度急性肝炎發(fā)作的報道。尚無充足數(shù)據(jù)證明停止替比夫定治療后肝炎病情加重。另一臨床試驗中，非療效原因提前停藥或選擇不再繼續(xù)服藥的患者，有9/154(6%)的替比夫定患者和10/180(6%)的拉米夫定患者在停止治療后4個月內(nèi)發(fā)生了肝炎惡化(ALT＞10×ULN且高于2倍基線水平)。

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（實習編緝：張桂平）