維格列汀片的主要成分為維格列汀。化學名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙?;鵠-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,維格列汀片與噻唑烷二酮類藥物合用是怎樣呢?
維格列汀片用于治療2型糖尿病。維格列汀片可與二甲雙胍合用,尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;維格列汀片可與磺脲類藥物合用,尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍;維格列汀片可與噻唑烷二酮類藥物,當不能有效控制血糖時和對于適合使用噻唑烷二酮類藥物的患者。
維格列汀片是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,維格列汀片給藥后能快速抑制DPP-4活性,維格列汀片使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)的水平升高,維格列汀片具有增加β-細胞對葡萄糖的敏感性,維格列汀片具有促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。維格列汀片通過增加內(nèi)源性GLP-1水平,維格列汀片還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性,維格列汀片能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。
維格列汀片在高血糖期間,維格列汀片通過升高腸降血糖素水平,維格列汀片具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,維格列汀片會導致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進而降低血糖。維格列汀片已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
維格列汀片與噻唑烷二酮類藥物合用:在維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物合用的臨床對照研究中,維格列汀100mg/日+噻唑烷二酮類藥物組和安慰劑+噻唑烷二酮類藥物組均無患者因不良反應退出臨床研究。在臨床研究中,接受維格列汀+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“不常見”(0.6%),而接受安慰劑+吡格列酮治療的患者出現(xiàn)低血糖的頻率為“常見”(1.9%)。在維格列汀治療組中,無嚴重低血糖事件報告。在合用吡格列酮的添加治療研究中,安慰劑組和維格列?。?00mg/日)組患者體重的絕對值均出現(xiàn)增加,其增加量分別為1.4kg和2.7kg。
在最高劑量(45mg每日1次)的吡格列酮基礎上加入維格列?。?00mg/日)。患者外周水腫的發(fā)生率為7.0%,而相比之下,僅使用吡格列酮的患者該事件的發(fā)生率為2.5%。
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(實習編緝:陳志東)
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