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鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué)是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/26 12:58:43
    導(dǎo)讀:鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛,健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%,且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué)是怎么樣的?

鹽酸替扎尼定片的藥代動力學(xué):

鹽酸替扎尼定口服吸收良好,其絕對口服生物利用度為40%(變異系數(shù)CV=24%)??诜筮_峰濃度的時間為1.5h(CV=40%);食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值(Cmax)增加近1/3,使達峰時間縮短近40min,但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。

鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛,健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)定時的Vd為2.4L/kg(CV=21%)。該藥與血漿蛋白結(jié)合率約為30%,且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。

肝臟對該藥的首過消除作用較大,給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物無明顯活性。

鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期(T1/2)約為2.5h(CV=33%),其代謝產(chǎn)物的T1/2為20~40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出,60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄,其中原形排泄物僅為3%,腎功能不良明顯影響該藥的排泄;當(dāng)肌酐清除率小于1.5L/h時,腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上,使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。

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(實習(xí)編輯:李建雄)

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