妊娠后,孕婦體內(nèi)酶有一定的改變,對(duì)某些藥物的代謝過程有一定的影響。藥物不易解毒和排泄,可有蓄積性中毒,在孕早期胎器官形成時(shí),藥物對(duì)胎兒有一定的影響。幾乎所有的藥物都能通過血漿乳汁屏障轉(zhuǎn)移至乳汁,而哺乳兒每日可吸吮乳汁800—1000ml。故哺乳期用藥亦應(yīng)重視。埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)活性成分為埃索美拉唑鎂。化學(xué)名:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?;鵠苯并咪唑-1-基鎂。分子式:C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量:767.15。為片劑。孕婦及哺乳期婦女可以服用埃索美拉唑鎂腸溶片嗎?
目前無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時(shí)應(yīng)慎重。尚不清楚埃索美拉唑是否會(huì)經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進(jìn)行過埃索美拉唑的研究,因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑片。
埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)功能主治:1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜爛性反流性食管炎的治療。3.已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療。4.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌。5.愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍。6.防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。
藥效學(xué)特性:埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機(jī)理:埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A,在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵),對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對(duì)胃酸分泌的影響:口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時(shí)內(nèi)起效,重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次,在第5天服藥后6-7小時(shí)測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時(shí)胃內(nèi)PH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí),維持胃內(nèi)PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%;在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。進(jìn)食對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。抑制胃酸治療效果:反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%,8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后,幽門螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后,對(duì)沒有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應(yīng):使用抗酸藥物治療期間,胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。在長期使用抗酸藥物治療期間,有報(bào)道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多,這些改變顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng),其性質(zhì)為良性,并視為可逆性。毒理研究:基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究,臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈:?。用消旋混合物在大鼠中?a name='InnerLinkKeyWord' href='//www.coldnoir.com/nrzl/' target='_blank'>致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果,后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少,見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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