阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣。那么,阿托伐他汀鈣片最常見(jiàn)的不良反應(yīng)有什么呢?
阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。阿托伐他汀鈣片對(duì)全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應(yīng)。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無(wú)論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。
阿托伐他汀鈣片的平均分布容積約為381L。阿托伐他汀鈣片98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。阿托伐他汀鈣片的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細(xì)胞內(nèi)。根據(jù)在大鼠中的觀(guān)察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀鈣片由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。阿托伐他汀鈣片的體外試驗(yàn)中,鄰位和對(duì)位羥基化代謝產(chǎn)物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。
阿托伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,阿托伐他汀鈣片同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致(,阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。
阿托伐他汀鈣片最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺(jué)模糊和味覺(jué)障礙。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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