貝前列素鈉片用于改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀,與前列環(huán)素一樣,貝前列素鈉片通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體,激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內cAMP濃度升高,抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等。那么,貝前列素鈉片的有效期會如何呢?
貝前列素鈉片主要成份為貝前列素鈉。分子式:C24H29NaO5。分子量:420.48。
貝前列素鈉片改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。
貝前列素鈉片的藥代動力學:
1.血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復給藥引起的藥物蓄積。
2.代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時內尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。
貝前列素鈉片的禁忌:
1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。
2.出血的患者(如血友病、毛細血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導致出血增加)禁服本品。
貝前列素鈉片的有效期:36個月。
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(實習編緝:陳志方)
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