氨甲環(huán)酸片(妥塞敏)主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用氨甲環(huán)酸片(妥塞敏)。氨甲環(huán)酸片的主要成份是什么？

氨甲環(huán)酸片(妥塞敏)的主要成份有氨甲環(huán)酸。化學(xué)名：對氨甲基環(huán)己烷甲酸，分子式：C8H15NO2，分子量：157.21，為白色或類白色片。

血循環(huán)中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。正常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。妥塞敏的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸（1,5-二氨基己酸）相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。妥塞敏尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體（C1）的作用，從而達到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。

口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。妥塞敏能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時，組織內(nèi)17小時，尿內(nèi)48小時。口服量39%于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出，妥塞敏在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）