恩替卡韋分散片適用于病毒復制活躍，血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么，恩替卡韋分散片停止治療后會出現(xiàn)肝炎加劇嗎？

恩替卡韋分散片在達到血漿峰濃度后，恩替卡韋分散片的血藥濃度以雙指數方式下降，恩替卡韋分散片達到終末清除半衰期約需128－149小時。恩替卡韋分散片的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋分散片主要以原形通過腎臟清除，恩替卡韋分散片的清除率為給藥量的62－73%。恩替卡韋分散片對腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

恩替卡韋分散片對健康人群口服用藥后，恩替卡韋分散片被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋分散片每天給藥一次，6－10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋分散片進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變?yōu)?.0－1.5小時），Cmax降低44－46%，恩替卡韋分散片的藥時曲線下面積（AUC）降低18－20%。恩替卡韋分散片應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。

恩替卡韋分散片的藥代動力學資料表明，恩替卡韋分散片表觀分布容積超過全身液體量，這恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。恩替卡韋分散片的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋分散片在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋分散片停止治療后的肝炎加?。焊窝准毙约觿』駻L復燃的定義為：ALT大于10倍的正常值上限和大于2倍患者的參考水平（基線值或停藥時最后一次檢查值間的最小值）。所以停止治療（無論何種原因）的患者中，出現(xiàn)了ALT復燃的患者例數均記錄在表4中。這些研究中，如果在第52周或達到方案所規(guī)定的治療應答后，可允許一亞組患者停藥。如果未達到治療應答而停用恩替卡韋，則停藥后發(fā)生ALT復燃的概率可能更高。

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（實習編緝：鐘麗冰）