阿德福韋酯片為白色或類白色片。推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。那么,阿德福韋酯片有怎樣的藥物相互作用?
阿德福韋酯片口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)磷酸化核苷類似物。在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
阿德福韋酯片的藥物相互作用:
阿德福韋酯在體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)(>4000倍),阿德福韋對(duì)任何一種下列常見的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韋是否能夠誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外實(shí)驗(yàn)的結(jié)果和阿德福韋的腎臟消除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物,由CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性很小。
1.福韋通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管主動(dòng)分泌的方式經(jīng)腎臟排泄。除布洛芬、拉米夫定、對(duì)乙酰氨基酚、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑和替諾福韋DF外,尚未評(píng)估10mg阿德福韋酯與其他經(jīng)腎臟分泌或已知影響腎臟功能藥物的藥物相互作用。
2.mg阿德福韋酯與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動(dòng)分泌的藥物合用時(shí)應(yīng)當(dāng)慎重,因?yàn)閮煞N藥物競(jìng)爭(zhēng)同一消除途徑,可能會(huì)引起阿德福韋或者合用藥物的血清濃度升高。當(dāng)阿德福韋酯與腎臟排泄藥物或其他已知影響腎臟動(dòng)物的藥物聯(lián)合應(yīng)用,應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)患者的不良事件。
3.福韋酯不改變拉米夫定、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、對(duì)乙酰氨基酚和布洛芬的藥代動(dòng)力學(xué)。當(dāng)阿德福韋酯與拉米夫定、甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑和對(duì)乙酰氨基酚同時(shí)使用,阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。
4.0mg阿德福韋酯與布洛芬(800mg,1日3次)同時(shí)使用,阿德福韋酯Cmax(33%)、AUC(23%)和尿回收增加,該增加似乎由于口服生物利用度增加而不是腎臟清除減少所致。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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