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苯磺酸氨氯地平片的作用機(jī)理是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/3 11:12:55
    導(dǎo)讀:氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱(chēng)鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),它能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,苯磺酸氨氯地平片的作用機(jī)理是怎么樣的?

苯磺酸氨氯地平片的作用機(jī)理:氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱(chēng)鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),它能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過(guò)程依賴(lài)于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來(lái)完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),對(duì)血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。氨氯地平不影響血清鈣的濃度。在生理酸堿度范圍內(nèi),氨氯地平是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),通過(guò)與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合/分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。

氨氯地平是一個(gè)外周動(dòng)脈血管擴(kuò)張劑,它直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。

氨氯地平能夠緩解心絞痛的具體機(jī)制還未完全確定,但考慮與以下因素有關(guān):

勞累性心絞痛:氨氯地平通過(guò)降低外周血管阻力(心臟后負(fù)荷)使心率-收縮壓乘積降低,實(shí)現(xiàn)不同運(yùn)動(dòng)量級(jí)別的心肌需氧量的下降。

血管痙攣性心絞痛:氨氯地平在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)以及體外人冠狀血管實(shí)驗(yàn)中已經(jīng)被證實(shí):可以抑制血管痙攣,恢復(fù)冠狀動(dòng)脈以及小動(dòng)脈的血流灌注,從而適應(yīng)鈣,腎上腺素鉀,血清素以及血栓素A2異構(gòu)體的變化。在血管痙攣性(Prinzmetal's或變異型)心絞痛中,氨氯地平的作用主要來(lái)自于其對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣的抑制。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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