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他達(dá)拉非片的禁忌是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/3 23:09:22
    導(dǎo)讀:他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度比對(duì)PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項(xiàng)研究確定了患者對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)時(shí)間。

他達(dá)拉非片的主要成份為他達(dá)拉非?;瘜W(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他達(dá)拉非片的禁忌是怎樣呢?

他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度比對(duì)PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項(xiàng)研究確定了患者對(duì)他達(dá)拉非的反應(yīng)時(shí)間。他達(dá)拉非片與安慰劑相比,他達(dá)拉非片被證實(shí)在服藥后短至16分鐘,長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)對(duì)勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達(dá)到達(dá)到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的顯著改善。他達(dá)拉非片與安慰劑比較,他達(dá)拉非片對(duì)健康受試者服用他達(dá)拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著差別,心率無(wú)顯著變化。

他達(dá)拉非片為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。他達(dá)拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達(dá)拉非不能用于女性。他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達(dá)拉非片當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高。這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激,他達(dá)拉非不發(fā)生作用。他達(dá)拉非片的體外研究顯示他達(dá)拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內(nèi)的一種酶。

他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用比對(duì)其他磷酸二酯酶的作用強(qiáng)。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強(qiáng)10,000倍以上。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用比對(duì)心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強(qiáng)10,000倍以上。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要,因?yàn)镻DE3與心肌收縮力有關(guān)。他達(dá)拉非片對(duì)PDE5的作用強(qiáng)度是對(duì)PDE6的近700倍,后者存于視網(wǎng)膜,參與光傳導(dǎo)。他達(dá)拉非片的禁忌是:

1.已知對(duì)他達(dá)拉非及其處方中的成分過(guò)敏的患者不得服用本品。

2.臨床研究表明他達(dá)拉非可以增強(qiáng)硝酸鹽類(lèi)藥物的降壓作用。這被認(rèn)為是硝酸鹽類(lèi)藥物和他達(dá)拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結(jié)果。因此,正在服用任何形式的硝酸鹽類(lèi)藥物的患者禁止服用本品。

3.性生活會(huì)給心臟病患者帶來(lái)潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達(dá)拉非在內(nèi),不應(yīng)用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對(duì)已患有心臟病的患者,醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險(xiǎn)。

4.已進(jìn)行的臨床試驗(yàn)不包括下列心血管疾病患者,因此這些人群嚴(yán)禁服用他達(dá)拉非:

(1)在最近90天內(nèi)發(fā)生過(guò)心肌梗塞的患者

(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過(guò)程中發(fā)生過(guò)心絞痛的患者

(3)在過(guò)去6個(gè)月內(nèi)達(dá)到紐約心臟病協(xié)會(huì)診斷標(biāo)準(zhǔn)2級(jí)或超過(guò)2級(jí)的心衰患者

(4)難治性心律失常、低血壓(<90/50mmHg),或難治性高血壓患者。

(5)最近6個(gè)月內(nèi)發(fā)生過(guò)中風(fēng)的患者已知對(duì)他達(dá)拉非及其處方中的成分過(guò)敏的患者不得服用本品。

健客藥師溫馨提醒:對(duì)本品過(guò)敏者請(qǐng)慎服,如需服用請(qǐng)依照醫(yī)生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請(qǐng)及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費(fèi)的全程用藥指導(dǎo)與日常護(hù)理指南!

(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)

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