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奧利司他片可以與華法林合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/7/4 10:07:26
    導(dǎo)讀:盡管奧利司他不會(huì)改變?nèi)A法林的藥代和藥效動(dòng)力學(xué),但在與華法林或其他抗凝血?jiǎng)┞?lián)用時(shí),需考慮奧利司他使維生素K的吸收降低,故應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者血凝指標(biāo)變化。

生活中,由于疏忽大意,吃錯(cuò)藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯(cuò)藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU(xiǎn),那么,奧利司他片可以與華法林合用嗎?

動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲酰基亮氨酸裂解產(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個(gè)開(kāi)放的β-內(nèi)酯環(huán),對(duì)脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時(shí),M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

對(duì)正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過(guò)糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對(duì)于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測(cè)定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時(shí)即可顯現(xiàn),停止治療后48-72小時(shí),糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。

盡管奧利司他不會(huì)改變?nèi)A法林的藥代和藥效動(dòng)力學(xué),但在與華法林或其他抗凝血?jiǎng)┞?lián)用時(shí),需考慮奧利司他使維生素K的吸收降低,故應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者血凝指標(biāo)變化。

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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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