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鹽酸達泊西汀片的禁忌會有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/4 22:44:54
    導讀:鹽酸達泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,鹽酸達泊西汀片主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

鹽酸達泊西汀片適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者。那么,鹽酸達泊西汀片的禁忌會有什么呢?

鹽酸達泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個酶系統(tǒng)清除,鹽酸達泊西汀片主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。鹽酸達泊西汀片在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,其中主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。

鹽酸達泊西汀片完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。

鹽酸達泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片每日服用藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。鹽酸達泊西汀片的禁忌是:

1.必利勁禁止用于已知對鹽酸達泊西汀或任何輔料過敏的患者。

2.必利勁禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV級),沒有用永久性起搏器治療的傳導異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】。

3.必利勁既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用,也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內(nèi)使用。同樣,在停用必利勁后7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑(參見藥物相互作用部分)。

4.必利勁既不能與硫利達嗪共同使用,也不能在硫利達嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣,在停用必利勁后7天內(nèi)也不能服用硫利達嗪(參見藥物相互作用部分)。

5.必利勁禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。

6.必利勁禁止用于中度和重度肝損傷患者。

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(實習編緝:陳志方)

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