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丁苯酞軟膠囊的藥代動力學有哪幾點?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/5 10:59:37
    導讀:丁苯酞軟膠囊偶見惡凸、腹部不適、皮疹及精神癥狀(輕度幻覺)等。那么,丁苯酞軟膠囊的藥代動力學有哪幾點?

丁苯酞軟膠囊根據(jù)部分隨訪觀察的病例,停藥后可恢復正常。那么,丁苯酞軟膠囊的藥代動力學有哪幾點?下面讓小編為你介紹吧。

丁苯酞軟膠囊的藥代動力學有:

1、人體藥代動力學

中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的I期藥代動力學研究:口服l00mg,200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達峰時間分別為0.88,1.25和1.25小時;平均峰濃度分別為78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.46±2.50,11.84±4.09,7.52±1.32小時;平均AUC0-t分別為93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。

餐后給予200mg丁苯酞,達峰時間從約1小時推遲至約4小時;達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0-∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml??崭购筒秃蠼o予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0-∞均有統(tǒng)計學顯著差異(P<0.05),說明食物影響丁苯酞的吸收。

中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的I期藥代動力學研究:,每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg,共服藥13次,結果顯示:在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞的血漿平均達峰時間分別為1.25士1.07和0.88士0.75小時,平均消除半衰期分別為8.47士1.81和16.42士8.03小時;平均峰濃度分別為273.5士278和209.7士129.1ng/ml;平均AUC0-t分別為429.8士376.9和628.9士410.0ng·hr/ml.在連續(xù)給藥共13次后,平均觀察積累比為0.98士0.52,平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83,這表明在達到預期的穩(wěn)態(tài)濃度時丁苯酞只有輕微蓄積。

2、動物藥代動力學

分布及代謝:大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時后,消化道內容物中丁苯酞含量為25.44mg,約相當給藥量的42%,5小時后內容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當給藥量的8.1%,說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中,胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。

排泄:丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服[sup]3[/sup]H-丁苯酞后24小時從尿中排出放射活性為劑量的55.2%,其中原型藥占2.7%;自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%,其中原型藥占0.9%;24小時自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%,給藥48小時后,從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022%。

不少網(wǎng)上藥店都有丁苯酞軟膠囊,消費者購買的時候一定要看清網(wǎng)站是否安全正規(guī),其生產(chǎn)衛(wèi)生許可,產(chǎn)品批號等,謹防上當受騙。更多正規(guī)低價藥品購買,可以考慮健客藥店。如需幫助請聯(lián)系藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,健客藥店讓您享受全新的購買體驗。

(實習編輯:盧錦銳)

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