恩他卡朋片為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。主要成分為恩他卡朋?;瘜W(xué)名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,恩他卡朋片會出現(xiàn)橫紋肌溶解嗎?
恩他卡朋片可作為標(biāo)準(zhǔn)藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,恩他卡朋片用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。恩他卡朋片主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細(xì)胞內(nèi)的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關(guān),這一點證實了COMT抑制的可逆性。恩他卡朋片吸收的個體內(nèi)與個體間差異很大。恩他卡朋片口服200mg,恩他卡朋片通常約1小時達(dá)到血漿峰值濃度(Cmax)。恩他卡朋片主要經(jīng)首過代謝分解。口服單劑恩他卡朋的生物利用度為35%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。
恩他卡朋片屬于兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)抑制劑。恩他卡朋片是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,恩他卡朋片與左旋多巴制劑同時使用。恩他卡朋片通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內(nèi)可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。恩他卡朋片的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達(dá)16%,縮短“關(guān)”的時間達(dá)24%。
帕金森病患者偶可發(fā)生繼發(fā)于嚴(yán)重的運動障礙的橫紋肌溶解癥或惡性神經(jīng)阻滯劑綜合征(NMS)。在接受恩他卡朋片治療的患者中,曾有橫紋肌溶解的個案報道。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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