布地奈德福莫特羅粉吸入劑為多劑量粉吸入劑。用于需要聯(lián)合應用吸入皮質激素和長效β2-受體激動劑的哮喘病人的常規(guī)治療。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑的藥理毒理是什么?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑含有福莫特羅和布地奈德兩種成份,通過不同的作用模式在減輕哮喘的加重方面有協(xié)同作用。兩種成份的作用機制分別如下:
布地奈德
布地奈德是糖皮質激素,可減輕哮喘癥狀,阻緩病情加重。吸入布地奈德的嚴重不良反應比全身性應用少。布地奈德抗炎作用的詳細機制尚不清楚。
福莫特羅
福莫特羅是一個選擇性β2一腎上腺素受體激動劑,具有舒張支氣管平滑肌,緩解支氣管痙攣的作用。支氣管擴張作用與劑量相關,1~3分鐘內起效,單劑量至少可維持12小時。
毒理研究
重置給藥毒性:
在大鼠和犬進行下布地奈德和福莫特羅微球化干粉與乳糖混合物(組成與本品相同)為期3個月的吸入毒性研究,所觀察到的效應為糖皮質激素和β2受體激動劑的作用。
大鼠每天經鼻吸入布地奈德和福莫特羅的混合物,劑量分別為51和2.7μg/kg,可以觀察到體重增加幅度下降,白細胞、嗜酸性粒細胸和淋巴細胞數(shù)減少,以及淋巴組織萎縮,上述作用均為糖皮質激素的作用。在混合藥物研究中未見明顯的與福莫特羅相關的作用。
犬每天給予布地奈德和福莫特羅混合物,吸入劑量分別為50和2.7μg/kg,觀察到糖皮質激素和β2受體激動劑作用:糖皮質激索作用包括ACTH調節(jié)的皮質醇釋放抑制以及胸腺萎縮;與福莫特羅治療相關的輕到中度竇性心動過速。
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(實習編輯:陳生)
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