阿司匹林也叫乙酰水楊酸,是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,誕生于1899年3月6日。用于治感冒、發(fā)熱、頭痛、牙痛、關節(jié)痛、風濕病,還能抑制血小板聚集,用于預防和治療缺血性心臟病、心絞痛、心肺梗塞、腦血栓形成,也可提高植物的出芽率[1],應用于血管形成術及旁路移植術也有效。非甾體抗炎藥(NonsteroidalAntiinflammatoryDrugs,NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎藥,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年來已有百余種上千個品牌上市,這類藥物包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等,該類藥物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用于骨關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。甲潑尼龍片(美卓樂)主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病適應癥,詳見說明書。甲潑尼龍片可以與阿司匹林及非甾體抗炎藥物聯(lián)合使用嗎?
甲潑尼龍片(美卓樂)的主要成份為:甲潑尼龍,化學名為:11β,17,21-三羥基-6α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。為白色片。
人體內小腸灌注實驗證明,類固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍在體內與白蛋白和皮質素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合。結合型甲潑尼龍約為40-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經肝臟代謝,主要代謝產物為20'-羥基甲潑尼龍和20'-羥基-6'-甲潑尼龍。這些代謝產物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。結合反應主要在肝臟進行,少量在腎臟進行。
甲潑尼龍屬合成的糖皮質激素。糖皮質激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨后進入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據(jù)認為全身給藥的糖皮質激素最終即通過這些酶發(fā)揮多種作用。糖皮質激素不僅對炎癥和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝,并且對心血管系統(tǒng)、骨髓和肌肉系統(tǒng)及中樞神經系統(tǒng)也有作用。作用于炎癥和免疫過程:糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關,這些特性會導致下列結果:-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞-減少血管擴張-穩(wěn)定溶酶體膜-抑制吞噬作用-減少前列腺素和相關物質的產生4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質酮)。對碳水化合物及蛋白質代謝的作用:糖皮質激素具有分解蛋白質的作用,釋出的氨基酸經糖異生過程在肝臟轉化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對葡萄糖的吸收減少,導致血糖和尿糖增高,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。對脂肪代謝的作用:糖皮質激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。皮質類固醇的最大藥理作用出現(xiàn)在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發(fā)的,而不是藥物的直接作用。
甲潑尼龍片(美卓樂)的藥物相互作用如下:
1、有益的相互作用:
-甲潑尼龍與其它抗結核化療法聯(lián)合,可用于治療爆發(fā)性或擴散性肺結核及伴有蛛網膜下腔阻塞的結合性腦膜炎。
-甲潑尼龍經常與烷化劑、抗代謝藥及長春花堿類藥物聯(lián)合用于腫瘤疾病如白血病和淋巴瘤。
2、有害的相互作用:
-糖皮質激素與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和N.S.A.I.)合用,會增加發(fā)生消化道并發(fā)癥的危險。
-糖皮質激素可以提高水楊酸鹽的腎臟清除率,可能會導致水楊酸鹽水平降低,停用皮質類固醇可能導致水楊酸鹽毒性。
-糖皮質激素與噻嗪類利尿藥合用,會增加糖耐量異常及低血鉀的危險。
-糖皮質激素會增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。
-對于使用免疫抑制劑量的皮質類固醇進行治療的患者,禁忌接種減毒活疫苗。另一方面,接種滅活疫苗及生物基因技術生產的疫苗,其效果會降低,甚至無效。對于接受非免疫抑制劑量皮質類固醇治療的患者,可按要求接受免疫接種。
-服用皮質類固醇的患者不可接種牛痘,也不可接受其它免疫措施,特別是大劑量服用的患者,因為有出現(xiàn)神經系統(tǒng)并發(fā)癥和/或缺乏抗體反應的危險。
-皮質類固醇與阿司匹林及非甾體抗炎藥物聯(lián)合使用時須謹慎。
-大環(huán)內酯類藥物如紅霉素和酮康唑可以抑制皮質類固醇的代謝??赡苄枰{整皮質類固醇的劑量以避免藥物過量。
-與巴比妥酸鹽、苯丁唑酮(保泰松)、苯妥英、卡馬西平或利福平聯(lián)用時可以導致皮質類固醇代謝加速,作用降低。
-皮質類固醇可以提高或降低抗凝劑的效果,需持續(xù)監(jiān)測凝血功能。
-環(huán)孢霉素與甲潑尼龍聯(lián)用時曾觀察到驚厥發(fā)生。這兩種藥物合用時可以互相抑制對方的代謝,因而,當僅僅聯(lián)合使用這兩種藥物時,驚厥及其它副作用的發(fā)生頻率可能會更高。
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(實習編輯:孫媛媛)
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