纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)為復(fù)方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的孕婦用藥是怎樣呢?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦對食物的藥時曲線下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時起,進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低,因此,可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的分布容積約為21L/kg。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無活性的物質(zhì)。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時。連續(xù)服用7-8天后,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)單劑口服纈沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內(nèi)波動。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±7)。纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)在研究劑量范圍內(nèi),纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)中的纈沙坦的藥代動力學(xué)呈線性。每日1次口服時,纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的孕婦用藥:鑒于血管緊張素II拮抗劑的作用機(jī)制,不能排除其對胎兒的危害。已經(jīng)有報告表明:在妊娠第2個和第3個3個月時,子宮內(nèi)給予血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(作用于RAAS的一種特定類別的藥物)會給發(fā)育中的胎兒帶來損傷,或者導(dǎo)致胎兒死亡。此外,在回顧性資料中有在妊娠第1個3個月時使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑存在先天缺陷的潛在性風(fēng)險。已有孕婦無意中服用纈沙坦時,發(fā)生自然流產(chǎn)、羊水過少和新生兒腎功能不全的報告。與其它直接作用于RAAS的藥物相似,妊娠期婦女不應(yīng)使用本品(見[禁忌])。對于育齡婦女,醫(yī)生在處方作用于RAAS的藥物時應(yīng)告知其該類藥物在妊娠期的潛在風(fēng)險。如果用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠,應(yīng)立即停用本品。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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