纈沙坦氫氯噻嗪片用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕-中度原發(fā)性高血壓。那么,纈沙坦氫氯噻嗪片有哪些主要成分?
纈沙坦氫氯噻嗪片為復(fù)方制劑,其組分為:纈沙坦,氫氯噻嗪。
纈沙坦是一種口服有效的特異性的血管緊張素(Ang)II受體拮抗劑,它選擇性地作用于AT1受體亞型,與AT1受體的親和力比AT2受體的親和力強(qiáng)20000倍。AT1受體亞型介導(dǎo)血管緊張素II的生理反應(yīng),AT2受體亞型與心血管作用無(wú)關(guān),纈沙坦對(duì)AT1受體沒(méi)有部分激動(dòng)劑的活性。纈沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II),此酶使血管緊張素I轉(zhuǎn)化為血管緊張素II且降解緩激肽。纈沙坦對(duì)ACE沒(méi)有抑制作用,不引起緩激肽和P物質(zhì)的潴留,故不易引起咳嗽。
氫氯噻嗪口服后快速吸收,達(dá)峰時(shí)間(tmax)大約為2小時(shí)。分布和清除氫氯噻嗪的分布和消除動(dòng)力學(xué)是雙指數(shù)的,終末半衰期為6-15小時(shí)。在治療劑量范圍內(nèi),AUC與劑量成比例線性增加。重復(fù)給藥不改變氫氯噻嗪的動(dòng)力學(xué)。每天1次給藥的蓄積非常小??诜o藥后氫氯噻嗪的絕對(duì)生物利用度是60-80%。95%以上的吸收劑量以原型從尿液中排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:梁曉冰)
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