來氟米特片(愛若華)為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。來氟米特片適用于成人類風濕關節(jié)炎嗎?
來氟米特片(愛若華)適用于成人類風濕關節(jié)炎,有改善病情作用。
來氟米特片(愛若華)的主要成份為來氟米特?;瘜W名:α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2分子量:270.2。用法用量:1.成人類風濕性關節(jié)炎:口服。由于來氟米特半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果,建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg,之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。2.狼瘡性腎炎:口服。根據病情選擇適當劑量,推薦劑量一日一次,一次20-40mg,病情緩解后適當減量??膳c糖皮質激素聯用,或遵醫(yī)囑。
來氟米特片口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產物A771726(M1),口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實習編輯:孫媛媛)
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