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奧卡西平片藥物相互作用是有哪些?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/13 17:07:02
    導讀:對人肝臟細胞酶誘導研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B和CYP3A4亞群的同工酶有微弱的誘導作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現(xiàn)在還不十分清楚。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,奧卡西平片藥物相互作用是有哪些?

奧卡西平片藥物相互作用:酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細胞色素P450復合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量本品的同時也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用本品和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細胞色素-P450復合物有抑制作用,但非常罕見或輕微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。

酶誘導:體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導致這些藥物血清濃度的降低(見下表)。血漿濃度的下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到,如免疫抑制劑(環(huán)孢素)。

在體外研究中,MHD僅能輕微地誘導UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT),因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過與UDPGT結(jié)合而清除的藥物(例如,丙戊酸類,拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導能力,但當與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結(jié)合而代謝的藥物聯(lián)合使用時,可能需要增加這些藥物的劑量。相應地,當停止本品治療時,需要降低這些藥物的劑量。

對人肝臟細胞酶誘導研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B和CYP3A4亞群的同工酶有微弱的誘導作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導能力現(xiàn)在還不十分清楚。

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(實習編輯:王博英)

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