鹽酸伐地那非片的主要成份為鹽酸伐地那非,鹽酸伐地那非片為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,老年患者使用鹽酸伐地那非片是怎樣呢?
鹽酸伐地那非片主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝,小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。鹽酸伐地那非片血漿消除半衰期大約為4-5小時。鹽酸伐地那非片的體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時。鹽酸伐地那非片的體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。鹽酸伐地那非片的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。鹽酸伐地那非片的代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性,鹽酸伐地那非片在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28%,占藥效的7%。
鹽酸伐地那非片口服給藥后迅速吸收,禁令狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),鹽酸伐地那非片的達峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。鹽酸伐地那非片由于顯著的首過效應,鹽酸伐地那非片口服后的平均絕對生物利用度大約是15%。鹽酸伐地那非片在推薦劑量5-20mg范圍內,鹽酸伐地那非片口服后,AUC(藥物濃度-時間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。
鹽酸伐地那非片的老年患者用藥:老年患者(≥65歲)伐地那非的清除率減少,起始劑量考慮為5mg。
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(實習編緝:陳志東)
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