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泛昔洛韋膠囊的藥代動力學(xué)是如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/15 13:34:58
    導(dǎo)讀:泛昔洛韋膠囊口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%。

藥代動力學(xué)是藥物的基礎(chǔ),想要使用好藥物了解好藥物的藥代動力學(xué)是很重要。那么,泛昔洛韋膠囊的藥代動力學(xué)是如何?

泛昔洛韋膠囊的藥代動力學(xué)是:

泛昔洛韋膠囊口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明,本品的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時間為0.9±0.5小時,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時。當(dāng)血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內(nèi)時,噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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