阿達(dá)帕林是一種維甲酸類化合物，在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，在空氣和光照下不易分解。作用機(jī)理方面，阿達(dá)帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合，與維甲酸不同的是阿達(dá)帕林不與和蛋白結(jié)合的細(xì)胞質(zhì)受體相結(jié)合。在用小鼠建立的動(dòng)物模型進(jìn)行的皮膚用藥試驗(yàn)中證明，阿達(dá)帕林可治療粉刺，具有調(diào)節(jié)細(xì)胞分化和增殖的活性。阿達(dá)帕林的作用機(jī)制被認(rèn)為是通過使毛囊上皮細(xì)胞正常分化而減少微小粉刺形成。在體內(nèi)與體外的標(biāo)準(zhǔn)抗炎分析中，阿達(dá)帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)，并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)來抑制多形核白細(xì)胞的代謝。這說明阿達(dá)帕林應(yīng)用于痤瘡患處，可緩解由細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎性反應(yīng)。人體臨床試驗(yàn)研究表明阿達(dá)帕林可緩解痤瘡的炎性反應(yīng)(如膿皰和丘疹等)。本品在小鼠和大鼠中口服的LD50大于10ml/㎏，該藥物長期攝入可能導(dǎo)致一些與過量口服維生素A相關(guān)的副作用。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本品有致癌作用，當(dāng)暴露在陽光下時(shí)，有皮膚癌發(fā)生率升高的危險(xiǎn)。動(dòng)物體內(nèi)、體外研究表明本品沒有致突變或基因毒性。大鼠口服阿達(dá)帕林20mg/㎏/天，無生殖毒性。大鼠、兔口服阿達(dá)帕林分別達(dá)到最大推薦總的人用劑量24倍、48倍時(shí)出現(xiàn)致畸作用。阿達(dá)帕林凝膠有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

阿達(dá)帕林凝膠的藥代動(dòng)力學(xué)如下：阿達(dá)帕林的透皮吸收率很低，臨床試驗(yàn)中，對(duì)大面積粉剌患處的皮膚長期用藥，分析敏感率為0.15ng/ml時(shí)，血漿中阿達(dá)帕林濃度水平低至無法測出。分別給大鼠（靜注、腹腔注射、口服和皮膚用藥），兔子（靜注、口服和皮膚用藥）、狗（靜注和口服）使用14C標(biāo)記的阿達(dá)帕林，在許多組織有放射活性分布，、肝、脾、腎上腺和卵巢水平最高，阿達(dá)帕林在動(dòng)物體內(nèi)主要是通過氧－脫甲基、羥基化和結(jié)合反應(yīng)而代謝。主要通過膽汁排泄。

阿達(dá)帕林凝膠的化學(xué)名：6-[3-(1-金剛烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸。分子式：C28H2803分子量：412.53。為白色半透明凝膠。

阿達(dá)帕林凝膠適用于以粉刺、丘疹和膿皰為主要表現(xiàn)的尋常型痤瘡的皮膚治療。亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。

如需了解更多阿達(dá)帕林凝膠的相關(guān)信息，請登錄方舟健客，這里有耐心的客服，專業(yè)的醫(yī)師，將給您更多更好的服務(wù)，為您的健康人生一路導(dǎo)航。您也可以撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）