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潤眾的功能主治有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/18 22:36:41
    導(dǎo)讀:潤眾為鳥嘌呤核苷類似物,潤眾對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤眾能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽。

潤眾的主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤眾的功能主治有哪些呢?

潤眾為鳥嘌呤核苷類似物,潤眾對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。潤眾能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。潤眾通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,潤眾中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。

潤眾中的恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。潤眾在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,潤眾抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。潤眾對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

潤眾與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。潤眾在細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對潤眾的抗HBV活性均無拮抗作用。潤眾在HIV抗病毒活性實驗中,當潤眾濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時,潤眾對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗活性無拮抗作用。

潤眾為白色或類白色片。潤眾適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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