潤眾為白色或類白色片。主要成份為恩替卡韋,化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤眾的注意事項有哪些呢?
潤眾在達(dá)到血漿峰濃度后,潤眾的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,潤眾達(dá)到終末清除半衰期約需128-149小時。潤眾的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。潤眾主要以原形通過腎臟清除,潤眾的清除率為給藥量的62-73%。潤眾的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。
潤眾對健康人群口服用藥后,潤眾被迅速吸收,0.5到1.5小時達(dá)到峰濃度(Cmax)。潤眾每天給藥一次,6-10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。潤眾進食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0-1.5小時),潤眾的Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。潤眾應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
潤眾的藥代動力學(xué)資料表明,潤眾的表觀分布容積超過全身液體量,潤眾廣泛分布于各組織。潤眾的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。潤眾在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。潤眾不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。
潤眾的注意事項:腎功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴(yán)密監(jiān)測腎功能。患者須知患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋,并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。患者在開始恩替卡韋治療前,需要進行HIV抗體的檢測。應(yīng)告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療,恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會。使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此,需要采取適當(dāng)?shù)姆雷o措施。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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