鹽酸齊拉西酮膠囊為硬膠囊,內容物為類白色至微粉色粉末。鹽酸齊拉西酮膠囊的主要成份為鹽酸齊拉西酮。那么,鹽酸齊拉西酮膠囊對肌肉骨骼系統(tǒng)的影響有什么呢?
鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝微粒體和重組酶研究表明,氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮膠囊在體分泌和代謝資料表明,鹽酸齊拉西酮膠囊不足1/3經細胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮膠囊對醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動劑情況尚不清楚。
鹽酸齊拉西酮膠囊的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮膠囊口服鹽后經胃腸道吸收良好,鹽酸齊拉西酮膠囊的分布廣泛,6-8小時達血漿峰濃度,1—3天達到穩(wěn)態(tài)血濃度,鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結合率大于99%,鹽酸齊拉西酮膠囊的平均表觀分布容積為1.5L/kg,餐時服用20mg藥物的絕對生物利用度約為60%,鹽酸齊拉西酮膠囊的食物能增加本品的吸收約2倍。鹽酸齊拉西酮膠囊在推薦的臨床劑量范圍內,鹽酸齊拉西酮膠囊的平均終末半衰期(T1/2)約為7小時,平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。
鹽酸齊拉西酮膠囊的血漿蛋白結合率大于99%。鹽酸齊拉西酮膠囊口服后主要經肝臟充分代謝,僅少量原形藥經尿液([1%)和糞便([4%)排泄。鹽酸齊拉西酮膠囊主要經三種代謝途徑消除、生成四種主要的循環(huán)代謝產物:苯并異噻唑(BITP)亞砜、BITP-砜、齊拉西酮亞砜和S-甲基-二氫齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮膠囊經尿液和糞便排泄的藥物分別約為20%和66%,血清中原形齊拉西酮約為44%。鹽酸齊拉西酮膠囊的體外人肝細胞組分研究表明,經兩步生成S-甲基-二氫齊拉西酮。
鹽酸齊拉西酮膠囊對肌肉骨骼系統(tǒng)的影響:常見:肌痛;不常見:腱鞘炎;罕見:肌病。
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(實習編緝:陳志東)
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