藥物代謝動力學(xué)主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么鹽酸舍曲林片(左洛復(fù))的藥物代謝動力學(xué)是怎么樣的？

鹽酸舍曲林片(左洛復(fù))是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑，其作用機(jī)制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。

男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性，連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥1次，1星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過程中有2倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結(jié)合率為98%。

動物實驗結(jié)果表明，舍曲林有較大的分布容積。舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，它的半衰期是62-104小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。

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(實習(xí)編緝：羅海媚)