他達(dá)拉非片為黃色,杏仁狀,一面標(biāo)有“C5”字樣。主要成份為他達(dá)拉非。化學(xué)名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他達(dá)拉非片可以用于心臟病患者嗎?
他達(dá)拉非片于口服后快速吸收,他達(dá)拉非片服藥后中位時間2小時達(dá)到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達(dá)拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達(dá)拉非片的吸收率和程度不受食物的影響,他達(dá)拉非片可以與或不與食物同服。他達(dá)拉非片的服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。
他達(dá)拉非片的平均分布容積約63升,他達(dá)拉非片進(jìn)入組織。他達(dá)拉非片在治療濃度,血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。他達(dá)拉非片的蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。他達(dá)拉非片在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內(nèi)。
他達(dá)拉非片主要由細(xì)胞色素P450(CYP)3A4異構(gòu)體代謝。他達(dá)拉非片主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。他達(dá)拉非片這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達(dá)拉非至少弱13,000倍。他達(dá)拉非片在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。
性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風(fēng)險。因此,勃起功能障礙的治療藥物,包括他達(dá)拉非在內(nèi),不應(yīng)用于建議不宜進(jìn)行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者,醫(yī)生應(yīng)考慮性生活潛在的心臟風(fēng)險。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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