左洛復(fù)為白色薄膜衣片,片芯也為白色。主要成分為鹽酸舍曲林。化學(xué)名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。那么,左洛復(fù)與鋰劑合用是怎樣呢?
左洛復(fù)主要首先通過(guò)肝臟代謝,左洛復(fù)在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于左洛復(fù),約是左洛復(fù)的1/20,沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,左洛復(fù)的半衰期是62-104小時(shí)。左洛復(fù)和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,左洛復(fù)只有少量([0.2%)以原形從尿中排出。食物對(duì)左洛復(fù)的生物利用度無(wú)明顯的影響。
左洛復(fù)對(duì)男性每日口服一次50-200mg,左洛復(fù)表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,左洛復(fù)連續(xù)用藥14天,左洛復(fù)服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值(Cmax)。左洛復(fù)對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。左洛復(fù)平均半衰期為22-36小時(shí)。左洛復(fù)與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。左洛復(fù)的血漿蛋白結(jié)合率為98%。左洛復(fù)的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,左洛復(fù)有較大的分布容積。
左洛復(fù)與鋰劑合用:對(duì)正常志愿者進(jìn)行的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,左洛復(fù)與鋰劑合用未明顯改變鋰劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),但與安慰劑相比震顫增多,表明兩藥之間存在藥效學(xué)相互作用的可能。左洛復(fù)與其它經(jīng)5-羥色胺能機(jī)制起作用的藥物如鋰劑合用時(shí),應(yīng)對(duì)病人進(jìn)行監(jiān)護(hù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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