是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,麥考酚鈉腸溶片會引起白細胞減少癥嗎?
麥考酚酸(MPA)主要通過葡萄糖醛?;D(zhuǎn)移酶代謝,生成麥考酚酸(MPA)的葡萄糖醛酸苷。麥考酚酸(MPA)酚羥位的葡萄糖醛酸苷,即MPAG,是主要的代謝物,它并不具有生物活性。而麥考酚酸(MPA)羧酸位的葡萄糖醛酸苷卻具有與MPA相當?shù)纳锘钚?,但它只是一個微量代謝物。在使用以環(huán)孢素微乳劑為基礎(chǔ)的免疫抑制劑的腎移植患者中,大約28%口服劑量的麥考酚鈉在進入系統(tǒng)前代謝轉(zhuǎn)化為MPAG。MPA,MPAG,及MPA羧酸位的葡萄糖醛酸苷的三者間的穩(wěn)態(tài)暴露量比為1:24:0.28。麥考酚酸(MPA)平均清除率為140(±30)mL/分。
在穩(wěn)定期腎移植患者中,麥考酚酸(MPA)絕大多數(shù)以MPAG的形式通過尿清除(]60%),而只有少量的劑量以麥考酚酸(MPA)的形式在尿中出現(xiàn)(3%)。MPAG的平均腎清除率為15.5(±5.9)mL/分。MPAG也有部分分泌在膽汁中并可以通過腸道菌群分解。分解后的麥考酚酸(MPA)可以被再次吸收。在麥考酚鈉給藥大約6-8小時后,可以測量到麥考酚酸(MPA)濃度的第二個峰,與分解的麥考酚酸(MPA)被重新吸收一致。MPA和MPAG的平均消除半衰期分別為8-16小時和13-17小時。
服用本藥后,主要的不良反應(yīng)包括:嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀,白細胞減少癥,敗血癥,尿頻以及某些類型的感染的發(fā)生率增加。偶見血尿酸升高、高血鉀、肌痛或嗜睡。
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(實習(xí)編輯:李建雄)
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